Достинекс

Побочные действия

Наверное, не существует лекарственных средств, которые хоть у одного человека не вызывали бы побочных реакций. Таблетки Достинек не исключение, поскольку относятся к гормональным препаратам.

Инструкция по применению

Таблетки Достинекс нужно употреблять во время приема пищи, что не перетруждает желудок и помогает избежать некоторых побочных явлений.

Особые указания по применению препарата Достинекс

Общие.
Как и другие алкалоиды спорыньи, Достинекс с осторожностью применяется у пациентов с тяжелыми сердечно–сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, язвой желудка или желудочно–кишечными кровотечениями, или с тяжелыми психическими заболеваниями в анамнезе.
Печеночная недостаточность.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, которые продолжительное время применяют Достинекс, необходимо применять наиболее низкие дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child–Pugh класс C), которые применяли однократную дозу 1 мг наблюдается повышения AUC в отличие от здоровых лиц и пациентов с легкими формами печеночной недостаточности.
Постуральна гипотензия.
В период применения Достинекса у пациентов наблюдалась постуральная гипотензіия

Поэтому нужно с осторожностью применять его с препаратами, которые снижают АД.
Фиброзы/вальвулопатии.
Были зафиксированы случаи возникновения плеврального выпота/легочного фиброза и вальвулопатии у пациентов, которые применяли производные спорыньи, в том числе и при продолжительном применении каберголина. Некоторые случаи касались пациентов, которые раньше применяли агонисты допамина. Поэтому не рекомендуется применять препарат пациентам, у которых на данный момент клинические симптомы (или наличие их в анамнезе) респираторных и сердечно–сосудистых заболеваний, связанных с фиброзом тканей. Известно, что у пациентов, которые применяли Достинекс, возможно появление плеврального эксудата или фиброза, на фоне повышения СОЭ. При немотивированном повышении СОЭ пациентам рекомендовано рентгенологическое обследование легких. Определение уровня сывороточного креатинина также может быть использовано, как вспомогательный метод в диагностике фиброзных заболеваний.
Прекращение применения каберголина в случае возникновения плеврального випота, легочного фиброза или вальвулопатии приводит к регрессии клинических симптомов.
К началу лечения каберголином всем пациентам рекомендовано пройти кардиологическое обследование, включая эхокардиограмму, для оценки наличия латентных форм патологий клапанов сердца. В дальнейшем рекомендовано регулярно проводить клиническую диагностику для мониторинга развития заболеваний клапанов или фиброза (физикальное обследование, рентгенография, эхокардиография, КТ–сканирование).
Нарушение сна/внезапное засыпание.
Применение каберголина служит причиной сонливости. Агонисты допамина могут быть причиной внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона. В случае появления таких случаев необходимо снизить дозу или прекратить лечение.
Предупреждение/угнетение физиологической лактации.
По аналогии с другими препаратами рожек, Достинекс могут применять больные гипертензией, вызванную беременностью преэклампсию или послеродовую гипертензию, только в случае, когда польза от применения препарата преобладает возможный риск. Разовая доза 0,25 мг Достинекса не должна превышать у женщин в период послеродовой лактации (в случае ее угнетения) для предотвращения постуральной гипертензии.
Лечение гиперпролактинемии.
Перед началом лечения гиперпролактинемии Достинексом нужно провести диагностику гипофиза. Препарат восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом, поэтому рекомендуется проводить тест на беременность каждые 4 нед на протяжении периода аменореи и после каждого восстановления менструаций, если их задержка составляет больше 3 дней. Женщинам рекомендуется применять средства механической контрацепции на протяжении терапии Достинексом и после его отмены до возвращения ановуляции. Женщины, которые беременели, должны постоянно наблюдаться относительно появления симптомов увеличения гипофиза, поскольку возможно восстановление клинических проявлений опухоли гипофиза.
Психические растройства.
У пациентов, которые применяют антагонисты допаминовых рецепторов, в том числе и Достинекс, фиксировались случаи развития патологической склонности к азартным играм, увеличению либидо и гиперсексуальность. Обычно эти эффекты обратимы после прекращения терапии.Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациенты, которые применяют каберголин и склонны к сонливости, должны быть проинформированы о необходимости воздержаться от управления автомобилем или работы, которые требует повышенного внимания, за исключением пациентов, которые способны преодолеть случаи сонливости, в связи с тем, что это может привести к получению серьезных травм или даже смерти пациента или окружающих.

Фармакологические свойства препарата Достинекс

Допаминергическое эрголиновое производное, обладающее выраженным и длительным пролактинснижающим эффектом. Препарат ингибирует секрецию пролактина путем прямой стимуляции D2-допаминовых рецепторов лактотрофных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме в более высоких дозах по сравнению с применяемыми для снижения секреции пролактина, каберголин обладает центральным допаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.
Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 7–28 дней у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией и до 14–21 дня — при приеме для подавления послеродовой лактации. Достинекс быстро всасывается в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина. Период полувыведения, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у больных с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения равновесное состояние достигается через 4 нед. Около 41–42% препарата связывается с белками плазмы крови.

Диагностика гиперпролактинемии

Определить повышенный пролактин на основании симптоматики невозможно. Единственный способ установить чрезмерную выработку гормона – анализ крови. Забор производится из вены, с утра. Пациентке рекомендуется быть в это время в спокойном расположении духа.

Анализ делается трижды, т.к. надо установить уровень пролактина в разные фазы цикла. Кроме исследования гормонального профиля в диагностике используются дополнительные тесты. Если гиперпролактинемия подтверждается, гинеколог-эндокринолог может направить на маммографию, магнитно-резонансную томографию головного мозга.

У женщины повышен пролактин — возможные причины

Факторов, способных вызвать повышенную продукцию гормона гипофиза, достаточно много:

• Доброкачественные новообразования гипофиза (пролактиномы и аденомы).
• Гипотиреоз (сниженная функция щитовидной железы).
• Синдром поликистозных яичников.
• Болезни почек (ХПН) и печени.
• Дисфункции коры надпочечников.
• Постоянный стресс.
• Патологии головного мозга.

К чему может привести гиперпролактинемия?

Постоянно высокий пролактин не просто сигнализирует о патологиях. Гиперпролактинемия чревата развитием других нарушений. Избыточная продукция гормона чревата сбоями в функционировании репродуктивной системы.

Из-за повышенного пролактина цикл становится нерегулярным, нарушается процесс созревания и выхода яйцеклеток, снижается производство фолликулостимулирующего гормона. Следствием этих изменений может стать бесплодие.

Возможны и другие негативные последствия гиперпролактинемии: снижение зрения, ухудшение памяти, проблемы со сном и эмоциональным состоянием.

Роль пролактина в процессе лактации

Гормон пролактин, обнаруженный в 1928 году, является основой процесса лактации в организме. Он выполняет также множество других функций. Он в целом отвечает за четкую работу репродуктивной системы, поэтому если паре не удается забеременеть, врачи проверяют, в норме ли уровень пролактина.

Во время грудного вскармливания в мозг поступает сигнал, что ребенок сосет грудь, и в ответ на сосание вырабатывается пролактин. Опытные мамы знают, что в предутренние часы – где-то с 3 часов ночи до 7 утра, этот гормон вырабатывается лучше всего. Поэтому для налаживания лактации часто советуют не пропускать кормления в это время. Он вырабатывается и если происходит механическое сцеживание молока без участия младенца. Этим пользуются, когда хотят увеличить лактацию или сохранить ее в период разлуки с малышом.

Фармакологическое действие

Действующие вещества препарата воздействуют на лактотропные клетки и на их рецепторы Лекарственный препарат Достинекс предназначен для прекращения секреции молока у кормящей матери.

Эффект достигается благодаря действующему веществу каберголин, который является производным эрголина.

Он не только прекращает выработку пролактина, а и фиксирует результат на долгое время.

Каберголин напрямую воздействует на лактотропные клетки, а именно, — на их рецепторы, которые находятся в гипофизе.

Преимущество лекарственного средства Достинекс в том, что он избирательно влияет на нужные вещества, не затрагивая во время этого другие гормоны.

Принимая лекарственное средство Достинекс необходимо всегда учитывать, что эффективность зависит строго от дозировки.

Если однократно использовать дозу в максимально допустимом количестве, то концентрация пролактина падает уже спустя 3 часа. Во время этого может наблюдаться понижение артериального давления.

При попадании в ЖКТ таблетки Достинекс очень быстро абсорбируются. В промежутке времени от получаса до 4 часов происходит максимальное скопление каберголина в крови.

Действующие вещества лекарственного средства Достинекс приблизительно на 42% взаимодействуют с кровяными белками.

На абсорбирование и воздействие лекарственного средства Достинекс время приема пищи никак не отражается. Выводится часть каберголина вместе с мочой, а часть — с каловыми массами.

Фармакология

Каберголин образован на основе эрголина. Обладает ярким и продолжительным пролактинснижающим действием.

По данным проведенных испытаний на здоровых и страдающих гиперпролактинемией женщинах, количество пролактина в плазме сокращается в пределах 3 часов после приема лекарства, результат удерживается от недели до месяца, у женщин после родов – от двух недель до месяца.

Каберголин не оказывает воздействие на выделение гормонов гипофиза и кортизола, так как его влияние строго селективно. Пролактинснижающий эффект Достинекса основывается на дозировке, которая влияет на яркость и срок действия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ферментный препарат, улучшающий процессы пищеварения. Лечение препаратом Креон
значительно уменьшает симптомы ферментной недостаточности поджелудочной железы,
включая боль в области живота, метеоризм, изменение частоты и консистенции стула,
независимо от этиологии заболевания. Панкреатические ферменты, входящие в состав
препарата, облегчают расщепление белков, жиров, углеводов, что приводит к их полной
абсорбции в тонкой кишке.

Креон Микро содержит свиной панкреатин в форме гранул, покрытых
кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочкой, принцип дозирования которых
разработан с целью тщательного перемешивания гранул с химусом, одновременного
поступления гранул с химусом из желудка в кишечник, и, в конечном счете, лучшего
распределения ферментов после их высвобождения внутри содержимого кишечника. Когда
гранулы достигают тонкой кишки, кишечнорастворимая оболочка быстро разрушается (при
pH > 5,5), происходит высвобождение ферментов с липолитической, амилолитической и
протеолитической активностью, что приводит к расщеплению жиров, углеводов и белков.
Полученные в результате расщепления вещества затем либо абсорбируются напрямую,
либо подвергаются дальнейшему гидролизу кишечными ферментами.

Повышенный уровень пролактина — симптомы, причины, последствия

Границы нормы достаточно широки и для женщин, которые не беременны и не кормят ребенка. Периодически пролактин может подниматься за верхнюю отметку, и это не обязательно свидетельствует о серьезных проблемах в организме. Уровень гормона может колебаться из-за эмоциональных нагрузок, приема некоторых лекарств, других внешних физиологических факторов.

Но устойчивое и значительное превышение нормы вне беременности и кормления ребенка — это повод для беспокойства. Заподозрить его можно по следующим признакам:

• нарушения цикла вплоть до прекращения менструаций;
• проблемы со зрением (снижение его остроты);
• выделения из молочных желез;
• нагрубание молочных желез, их увеличение;
• головные боли;
• снижение сексуального влечения;
• увеличение веса при нормальной физической активности и режиме питания.

Эти признаки не дают основания утверждать о наличии гиперпролактинемии. Но если вы обнаружили их у себя, обязательно сходите к гинекологу-эндокринологу.

Рекомендации профессионалов

Процесс завершения кормления требует внимательного подхода. Существуют правила, на которых настаивают консультанты по грудному вскармливанию. Нина Зайченко рекомендует отказаться от следующих мероприятий при завершении вскармливания ребенка грудным молоком:

• перетягивать грудь, молоко не может от этого перегореть;
• мазать соски зеленкой, горчицей и другими пугающими кроху веществами;
• отказывать себе в пище и воде, т. к. молоко вырабатывается из крови и лимфы, а не из потребляемой жидкости;
• оставлять ребенка и уезжать на несколько дней, ведь грудной малыш усомнится маминой надёжности и это может стать серьезной психологической травмой;
• пугать и стыдить малыша за то, что он кушал молоко;
• замещать ночные кормления сладенькой водой или компотом.

Доктор Комаровский относится к приверженцам радикального способа. Он советует ограничить потребление жидкости, делать физические упражнения. Педиатр считает, что не нужно сцеживать молоко интенсивно и регулярно, а лишь до облегчения переполненной груди. Лучшим вариантом педиатр называет полное исчезновение мамы на пару дней. Две ночи кроха, находясь на попечении папы и бабушки, не видя и не чувствуя запаха материнской груди, легче отвыкает от кормления таким способом.

Нежелательные реакции

Медсредство переносится пациентами обычно хорошо. При назначении Достинекса для прекращения или подавления выделения молока часто отмечаются такие реакции: головокружение, понижение кровяного давления, цефалгия, болезненность в эпигастральной зоне. Данная симптоматика выражена незначительно и в скорости прекращается.

При лечении гиперпролактинемии отмечают головокружение, цефалгию, тошноту, диспепсические проявления, болезненность в животе, воспаление слизистой оболочки желудка, запор, боль в грудных железах, депрессивное состояние, ощущения жара в лице, сильное снижение кровяного давления, нарушение чувствительности. Указанные симптомы выражены несильно, быстро прекращаются. Чаще они появляются в первые 2 недели использования Достинекса.

Восстановление лактации

При некоторых женских болезнях прекращать лактацию требуется временно. Как возобновить после выздоровления вскармливание малыша грудным молоком после лечения Доксинексом:

• Прежде всего, просчитать с врачом период полного выведения лекарства из крови. Чем больше таблеток принято, тем длиннее будет перерыв в кормлении (от 14 суток до месяца).
• Далее производить манипуляции сцеживания молока, а также прикладывать малыша к груди насколько можно чаще (особенно в ночные и предутренние часы – время активизации гипофиза).
• По совету доктора подобрать средства, стимулирующие образование молока (Млекоин, Апилак, др.).

Не нужно расстраиваться, если на протяжении первых 2 – 4 дней попыток восстановления лактации выделяться будет лишь по капельке. В итоге постоянных (не болезненных, а приятных) раздражений рецепторов сосков пролактин неминуемо возрастет до нужного уровня. Так устроена природа каждой матери.

При желании воспользоваться таблетками Достинекс при отсутствии медицинских показаний, а лишь с выгодой сохранить девичью упругость груди (либо из-за лени вставать к малышу по ночам), нужно помнить: искусственное питание смесями значительно ослабляет сопротивляемость малыша к различным инфекциям. Раннее прекращение кормления натуральным молочком создает риск дефицита у ребенка жизненно необходимых полезных веществ, важных для умственного и физиологического его развития.

Берегите своего зайчика сыночка или лапочку дочку.

Беременность и грудное вскармливание

Важно помнить, что необходимо избегать наступления беременности, если вы прошли курс лечения рассматриваемым препаратом. Это необходимо делать как минимум в течение следующего месяца после окончания лечения

Это связано с тем, что для данного лекарственного средства характерен достаточно долгий период полувыведения. Также нет достаточного количества данных о том, как именно рассматриваемое средство влияет на плод. Вместе с тем использование препарата никаким образом не повышает риск выкидыша, возникновения каких-либо аномалий беременности, преждевременных родов или же врожденных пороков развития ребенка.

Нет никаких подтверждений, что каберголин (основное действующее вещество рассматриваемого препарата) выделяется вместе с молоком матери. Однако и опровергнуть это также не удалось. Поэтому на фоне приема данного медикамента не стоит кормить ребенка материнским молоком. Учитывая характер действия описанного лекарства, его не следует назначать тем матерям, которые, хотя и имеют проблемы с гиперпролактинемией, все же хотят кормить своих детей грудью.

Особенности использования

Прежде чем осуществить назначение, важно помнить, что пациенту следует прописать минимальную эффективную дозу. Чтобы сделать это правильным образом, необходимо провести тщательное обследование

Только после него можно подобрать наиболее эффективный режим дозирования. В течение всего курса лечения пациент должен ежемесячно проходить обследование, которое позволит контролировать уровень пролактина в сыворотке крови. Как правило, для достижения терапевтического эффекта требуется от 2 до 4 недель.

Пациенты, страдающие тяжелой формой печеночной недостаточности, должны получать более низкие дозы рассматриваемого препарата. Также следует быть осторожными тем, у кого диагностированы нарушения работы сердечно-сосудистой системы в тяжелой форме, психозы, желудочно-кишечные кровотечения, пептическая язва, синдром Рейно. В случае длительного использования препарат может оказывать гипотензивное действие.

Во время прохождения курса лечения у пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, возможно развитие сонливости, а также возникновение эпизодов внезапного наступления сна. Если такое произошло, врач может принять решение прекратить лечение рассматриваемым препаратом или же существенно снизить его дозу.

Помимо прочего, у пациентов, принимающих данное лекарственное средство, развиваются определенные расстройства контроля над импульсами, которые явно проявляются в их поведении. Речь идет о повышенной сексуальной активности, компульсивном переедании, повышенном либидо, патологической зависимости от азартных игр, а также непреодолимом влечении к покупкам или тратам

Важно контролировать свое поведение во время прохождения курса лечения. Если вы замечаете у себя подобные симптомы, немедленно обратитесь к врачу

Он снизит дозу или вовсе отменит препарат.

Данный препарат вызывает определенный синдром отмены. Так, например, возможен рецидив гиперпролактинемии. Тем не менее, его стойкий эффект сохраняется еще в течение как минимум 6 месяцев.

Если препарат применяется для того, чтобы предотвратить или подавить уже развившуюся физиологическую лактацию, ни в коем случае нельзя превышать однократную рабочую дозу каберголина, которая, как правило, равняется 0,25 мг. Речь идет о пациентках, которые являются кормящими матерями с уже установившейся лактацией. Цель приема препарата в подобных случаях — недопущение развития ортостатической гипотензии.

Важно тщательно обследовать гипофиз прежде, чем начинать терапию с помощью рассматриваемого лекарственного препарата. Данное медикаментозное средство, помимо прочего, способно восстановить овуляцию и фертильность женщины

Беременность в таком случае может наступить еще до того, как будут восстановлены менструации. И поэтому специалисты настоятельно рекомендуют каждые 4 недели делать тест на беременность. Когда естественный процесс менструации восстановится, такие тесты необходимо будет проводить всякий раз, если наступит задержка менструации как минимум на 3 дня. Если женщина не планирует беременность, то во время лечения ей следует применять негормональные методы контрацепции. А если беременность наступила, пациентке следует регулярно посещать своего лечащего врача, который контролировал бы состояние гипофиза, чтобы вовремя отреагировать на возможные ухудшения.

Не используйте рассматриваемый препарат для лечения детей до 16 лет.

Неизвестно, насколько безопасно данное лекарственное средство для пациентов пожилого возраста.

Как показывает практика, в случае с рассматриваемым препаратом все побочные явления имеют дозозависимый характер. А значит, контролировать их проявление можно, изменяя рабочую дозировку лекарства. Делать это может только специалист

Однако важно вовремя ему сообщить о проявлении неприятных симптомов, чтобы он смог предпринять необходимые меры

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозы препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и состава диеты.

Ферментные препараты следует принимать во время или сразу после каждого приема пищи.

Особенная лекарственная форма препарата Креон Микро с меньшим размером гранул
специально разработана для применения у детей, так как им трудно проглотить капсулу
целиком. Данная лекарственная форма позволяет более точно подобрать индивидуальную
дозу с более низкой активностью липазы, что необходимо для адекватного лечения детей.
Гранулы можно добавлять к небольшому количеству мягкой пищи, не требующей
пережевывания и имеющей кислый вкус (pH

Размельчение или разжевывание гранул, а также смешивание их с пищей или жидкостью с
pH более 5,5 может разрушить их защитную кишечнорастворимую оболочку. Это может
привести к раннему высвобождению ферментов в полости рта, снижению эффективности
и раздражению слизистых оболочек. Необходимо убедиться, что во рту не осталось
гранул.

Важно обеспечить достаточный постоянный прием жидкости пациентом, особенно при
повышенной потере жидкости. Неадекватное потребление жидкости может привести к
возникновению или усилению запора.. Доза для взрослых и детей при муковисцидозе

Начальная доза для грудных детей должна составлять от 2000 до 5000 липазных
единиц на каждое кормление (обычно 120 мл), затем доза должна быть
скорректирована, и составлять не более 2500 липазных единиц/кг на кормление
при максимальной суточной дозе 10000 липазных единиц/кг

Доза для взрослых и детей при муковисцидозе. Начальная доза для грудных детей должна составлять от 2000 до 5000 липазных
единиц на каждое кормление (обычно 120 мл), затем доза должна быть
скорректирована, и составлять не более 2500 липазных единиц/кг на кормление
при максимальной суточной дозе 10000 липазных единиц/кг.

Доза зависит от массы тела и должна составлять в начале лечения 1000 липазных
единиц/кг на каждый прием пищи для детей младше четырех лет, и 500 липазных
единиц/кг во время приема пищи для детей старше четырех лет и взрослых.

Дозу следует определять в зависимости от выраженности симптомов заболевания,
результатов контроля за стеатореей и поддержания адекватного нутритивного
статуса.

Суточная доза для большинства пациентов не должна превышать 10000
липазных единиц/кг массы тела или 4000 липазных единиц/г потребленного жира.

Введение через гастростомическую трубку

При наличии медицинских показаний препарат Креон Микро можно вводить через
гастростомическую трубку. Размер гранул препарата составляет 0,7–1,0 мм

Важно
убедиться в правильном выборе шприца и трубки с учетом размера гранул препарата.
Препарат Креон Микро содержит гранулы размером 0,7–1,0 мм и должен проходить
через трубку размером ≥ 12 Fr.

Общие рекомендации: для сохранения целостности гранул препарата Креон Микро и
предотвращения закупоривания трубки или слипания гранулы следует смешивать с
небольшим количеством густой жидкости с кислым значением рН или детским питанием
(например, с яблочным пюре, фруктовым соком, простым сиропом, жирным йогуртом)
(pH

— Налейте густую жидкость («густота нектара») с кислым значением рН (яблочное
пюре, детское питание, простой сироп, жирный йогурт) в небольшой чистый
контейнер (15 мл густой жидкости/яблочного пюре на мерную ложечку)

— Добавьте гранулы в контейнер. Аккуратно перемешайте, чтобы равномерно
распределить гранулы по жидкости.

— Если возможно, приостановите введение пищи через трубку и промойте ее
достаточным количеством воды (20–30 мл воды).

— Наберите смесь из контейнера в шприц для энтерального питания подходящего
размера, с учетом размера трубки и необходимого объема жидкости.

— Медленно вводите смесь через трубку, аккуратно надавливая на шприц

— Промойте трубку достаточным количеством воды (20–30 мл) и возобновите
питание, если необходимо

При использовании трубок меньшего размера (диаметра)

Примечание:

*На каждые 10000 ЕД липазы следует использовать примерно 10 мл 8,4 % раствора
натрия бикарбоната, что соответствует 800 мг натрия бикарбоната.

Необходимо убедиться, что гранулы растворены.

Доза при других состояниях, сопровождающихся экзокринной недостаточностью поджелудочной железы